甘氨酸酯仿生

手性焦谷氨酸是重要的化合物，在醫藥健康、食品、化妝品、農業等行業得到了廣泛的應用。傳統的合成方法存在反應步驟長，原子利用率低，反應條件苛刻等局限性，嚴重影響了合成的效率。受生物體內酶催化反應的啟發，我們設計了帶有酰胺側鏈的手性吡哆醛催化劑，成功實現了甘氨酸酯的仿生不對稱共軛加成，原位內酰胺化后，以14-96%的產率和81-97%的對映選擇性合成了一系列的手性焦谷氨酸酯衍生物。通過柱色譜分離，可以同時獲得反式和順式非對映體，并且它們都可以容易地轉化為手性4-取代吡咯烷-2-酮，如阿爾茲海默癥藥物可以通過對手性焦谷氨酸酯脫除叔丁基以及隨后的巴頓脫羧來實現。該反應為合成手性多取代焦谷氨酸衍生物提供了一種簡潔高效的新思路。具有反應效率高，綠色無公害等特點，滿足了綠色可持續發展的需求。